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尊龙凯时司美格鲁肽侧链(索马鲁肽)产品介绍

发布时间:2025-03-24   信息来源:尊龙凯时官方编辑

由于GLP-1肽链的N端通常与受体结合的活性密切相关,因此长链脂肪酸的修饰通常发生在肽链的C端。长链脂肪酸能够与血液中的白蛋白结合,且脂肪酸链的长度越长,与白蛋白的结合也越紧密,从而延长尊龙凯时所研发GLP-1多肽药物在血液循环中的持续时间。然而,过长的脂肪链往往会导致GLP-1与受体结合能力的下降,因此在长效性和生物活性之间需要寻找一个平衡点。

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通常情况下,C16、C18或C20长链脂肪酸被广泛应用于此类修饰,以司美格鲁肽和替尔泊肽为例,它们分别使用了十八烷二酸单叔丁酯和二十烷二酸单叔丁酯进行修饰。此外,长链脂肪酸的修饰通常发生在GLP-1分子的Lys26赖氨酸残基上,通过一个亲水基团与赖氨酸相连。该亲水基团可以是AEEA-AEEA或PEG类。

目前市场上备受关注的两款多肽药物——司美格鲁肽和替尔泊肽,均通过γ-Glu连接了亲水基团与长链脂肪酸,其修饰侧链信息如下:【相关目录】这两种侧链作为重要中间体,使用量非常大,且需求急剧增加。长沙晨辰医药专注于对这两种侧链进行深入的质量研究,同时开发了独特的放大工艺,适合于大规模生产,从而满足客户需求。

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